Alamethicin(丙甲菌素)的膜通道形成機理及其在膜互作、抗菌中的應用
膜活性肽（Membrane active pept）是一類能夠與生物膜相互作用并改變膜性質的特殊肽類，可通過與細胞膜相互作用來發揮其生物活性，其中Alamethicin（丙甲菌素，AbMole，M53709）自被發現以來，因具有較強的膜穿透和抗菌能力，受到了科研人員的廣泛關注。AbMole為全球科研客戶提供高純度、高生物活性的抑制劑、細胞因子、人源單抗、天然產物、熒光染料、多肽、靶點蛋白、化合物庫、抗生素等科研試劑，全球大量文獻專利引用。
一、Alamethicin（丙甲菌素）的作用機理
Alamethicin（丙甲菌素，AbMole，M53709）是一種由20個氨基酸組成的線性多肽，其顯著特點是含有多個非蛋白原性氨基酸：2 -氨基異丁酸（Aib）。Aib的存在影響了肽鏈的構象，它能夠誘導Alamethicin肽鏈形兩親性α-螺旋結構，即親水和疏水氨基酸分別位于肽鏈兩側。這種結構使得Alamethicin能夠插入細胞膜的磷脂雙分子層中，隨著Alamethicin（丙甲菌素）濃度的增加，單體之間開始相互聚集。當多個Alamethicin單體以特定的方向排列時，其親水的內部逐漸靠攏形成一個親水性的通道，而疏水的外部與膜的疏水部分緊密結合，最終組裝形成近似桶狀的平衡孔道結構。
二、Alamethicin（丙甲菌素）的科研應用
1. Alamethicin（丙甲菌素）可用于形成電壓依賴性離子通道
Alamethicin（丙甲菌素，AbMole，M53709）可以在膜中組裝形成電壓依賴性離子通道。其形成的離子通道具有獨特的電學特性，即通道的開閉狀態受到膜兩側電壓的調控。當膜電位達到一定閾值時，Alamethicin 寡聚體組裝形成的通道發生構象變化，并打開允許離子通過；而當膜電位改變時，通道又會關閉。這種電壓依賴性離子通道的形成機制涉及Alamethicin分子在膜電場作用下的重新排列和聚集。Alamethicin的兩親性和電壓門控特性使其成為研究離子通道、離子跨膜運輸的理想模型[2]。2014年，AbMole的兩款抑制劑分別被西班牙國家心血管研究中心和美國哥倫比亞大學用于動物體內實驗，相關科研成果發表于頂刊 Nature 和 Nature Medicine。
2. Alamethicin（丙甲菌素）用于研究細胞膜和肽的相互作用
Alamethicin（丙甲菌素，AbMole，M53709）作為膜活性肽的典型代表，是研究膜-肽相互作用機制的重要工具。通過對Alamethicin與生物膜或人工膜相互作用過程的研究，可以揭示膜活性肽與膜相互作用的一般規律。例如，利用光譜學技術（如電子順磁共振光譜、圓二色光譜等）和顯微鏡技術（如冷凍電鏡、熒光顯微鏡等），可以觀察Alamethicin在膜中的取向、構象變化以及聚集過程。這些研究為理解多肽、蛋白與膜的相互作用機制，以及相關生理和病理過程中膜-肽相互作用的變化提供了重要參考[3]。
3. Alamethicin用于抗菌研究
Alamethicin（丙甲菌素，AbMole，M53709）也具有抗菌能力，當其濃度超過閾值后可在細菌細胞膜上形成大量孔洞，這將導致細菌內容物的釋放和死亡。研究表明，Alamethicin與氟喹諾酮類抗菌劑，如Enrofloxacin聯合使用時，能夠顯著增強抗菌效果。這種協同作用主要是由于Alamethicin能夠破壞細胞膜的完整性，使Enrofloxacin更容易進入細胞內部發揮作用[4]。
AbMole是ChemBridge中國區官方指定合作伙伴。
參考文獻及鳴謝
[1] O. B. Tarun, M. Y. Eremchev, A. Radenovic, et al., Spatiotemporal Imaging of Water in Operating Voltage-Gated Ion Channels Reveals the Slow Motion of Interfacial Ions, Nano letters 19(11) (2019) 7608-7613.
[2] Z. Su, M. Shodiev, J. J. Leitch, et al., Role of Transmembrane Potential and Defects on the Permeabilization of Lipid Bilayers by Alamethicin, an Ion-Channel-Forming Peptide, Langmuir : the ACS journal of surfaces and colloids 34(21) (2018) 6249-6260.
[3] E. F. Afanasyeva, V. N. Syryamina, S. A. Dzuba, Communication: Alamethicin can capture lipid-like molecules in the membrane, The Journal of chemical physics 146(1) (2017) 011103.
[4] L. Fassi Fehri, H. Wróblewski, A. Blanchard, Activities of antimicrobial peptides and synergy with enrofloxacin against Mycoplasma pulmonis, Antimicrobial agents and chemotherapy 51(2) (2007) 468-74.
一、Alamethicin（丙甲菌素）的作用機理
Alamethicin（丙甲菌素，AbMole，M53709）是一種由20個氨基酸組成的線性多肽，其顯著特點是含有多個非蛋白原性氨基酸：2 -氨基異丁酸（Aib）。Aib的存在影響了肽鏈的構象，它能夠誘導Alamethicin肽鏈形兩親性α-螺旋結構，即親水和疏水氨基酸分別位于肽鏈兩側。這種結構使得Alamethicin能夠插入細胞膜的磷脂雙分子層中，隨著Alamethicin（丙甲菌素）濃度的增加，單體之間開始相互聚集。當多個Alamethicin單體以特定的方向排列時，其親水的內部逐漸靠攏形成一個親水性的通道，而疏水的外部與膜的疏水部分緊密結合，最終組裝形成近似桶狀的平衡孔道結構。
圖 1. Alamethicin在細胞膜上自發形成孔洞并模擬離子通道[1]
二、Alamethicin（丙甲菌素）的科研應用
1. Alamethicin（丙甲菌素）可用于形成電壓依賴性離子通道
Alamethicin（丙甲菌素，AbMole，M53709）可以在膜中組裝形成電壓依賴性離子通道。其形成的離子通道具有獨特的電學特性，即通道的開閉狀態受到膜兩側電壓的調控。當膜電位達到一定閾值時，Alamethicin 寡聚體組裝形成的通道發生構象變化，并打開允許離子通過；而當膜電位改變時，通道又會關閉。這種電壓依賴性離子通道的形成機制涉及Alamethicin分子在膜電場作用下的重新排列和聚集。Alamethicin的兩親性和電壓門控特性使其成為研究離子通道、離子跨膜運輸的理想模型[2]。2014年，AbMole的兩款抑制劑分別被西班牙國家心血管研究中心和美國哥倫比亞大學用于動物體內實驗，相關科研成果發表于頂刊 Nature 和 Nature Medicine。
2. Alamethicin（丙甲菌素）用于研究細胞膜和肽的相互作用
Alamethicin（丙甲菌素，AbMole，M53709）作為膜活性肽的典型代表，是研究膜-肽相互作用機制的重要工具。通過對Alamethicin與生物膜或人工膜相互作用過程的研究，可以揭示膜活性肽與膜相互作用的一般規律。例如，利用光譜學技術（如電子順磁共振光譜、圓二色光譜等）和顯微鏡技術（如冷凍電鏡、熒光顯微鏡等），可以觀察Alamethicin在膜中的取向、構象變化以及聚集過程。這些研究為理解多肽、蛋白與膜的相互作用機制，以及相關生理和病理過程中膜-肽相互作用的變化提供了重要參考[3]。
3. Alamethicin用于抗菌研究
Alamethicin（丙甲菌素，AbMole，M53709）也具有抗菌能力，當其濃度超過閾值后可在細菌細胞膜上形成大量孔洞，這將導致細菌內容物的釋放和死亡。研究表明，Alamethicin與氟喹諾酮類抗菌劑，如Enrofloxacin聯合使用時，能夠顯著增強抗菌效果。這種協同作用主要是由于Alamethicin能夠破壞細胞膜的完整性，使Enrofloxacin更容易進入細胞內部發揮作用[4]。
AbMole是ChemBridge中國區官方指定合作伙伴。
參考文獻及鳴謝
[1] O. B. Tarun, M. Y. Eremchev, A. Radenovic, et al., Spatiotemporal Imaging of Water in Operating Voltage-Gated Ion Channels Reveals the Slow Motion of Interfacial Ions, Nano letters 19(11) (2019) 7608-7613.
[2] Z. Su, M. Shodiev, J. J. Leitch, et al., Role of Transmembrane Potential and Defects on the Permeabilization of Lipid Bilayers by Alamethicin, an Ion-Channel-Forming Peptide, Langmuir : the ACS journal of surfaces and colloids 34(21) (2018) 6249-6260.
[3] E. F. Afanasyeva, V. N. Syryamina, S. A. Dzuba, Communication: Alamethicin can capture lipid-like molecules in the membrane, The Journal of chemical physics 146(1) (2017) 011103.
[4] L. Fassi Fehri, H. Wróblewski, A. Blanchard, Activities of antimicrobial peptides and synergy with enrofloxacin against Mycoplasma pulmonis, Antimicrobial agents and chemotherapy 51(2) (2007) 468-74.
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Alamethicin
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