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WMicrotracker助力抗寄生蟲藥物篩選,發(fā)現(xiàn)新型抗蠕蟲化合物

瀏覽次數(shù):166 發(fā)布日期:2025-7-15  來源:本站 僅供參考,謝絕轉載,否則責任自負

近日,加州大學圣地亞哥分校的研究團隊利用WMicroTracker技術,成功篩選出多種具有潛在抗寄生蟲活性的小分子化合物。這一研究成果發(fā)表在bioRxiv上,標志著抗寄生蟲藥物研發(fā)領域的重要進展。

WMicrotracker技術:抗寄生蟲藥物篩選的新利器

WMicrotracker是一種基于紅外光散射的微孔板檢測系統(tǒng),能夠實時監(jiān)測線蟲的運動情況。研究團隊利用這一技術,對來自“瘧疾藥物創(chuàng)制計劃”(Medicines for Malaria Venture, MMV)的COVID Box和Global Health Priority Box中的400種化合物進行了篩選。通過優(yōu)化實驗條件,研究人員成功篩選出12種具有顯著抗蠕蟲活性的化合物,其中包括9種已知的抗蠕蟲藥物和3種新型化合物。


新型抗蠕蟲化合物的發(fā)現(xiàn)

在這項研究中,研究人員首次發(fā)現(xiàn)氟蟲腈(flufenerim)、氟蟲脲(flucofuron)和吲哚美辛(indomethacin)三種化合物對線蟲具有顯著的抑制作用。其中,氟蟲腈的EC50值低至0.211 µM,顯示出極強的抗蠕蟲活性。此外,研究人員還通過HEK293細胞毒性實驗評估了這些化合物的安全性,發(fā)現(xiàn)氟蟲脲對細胞具有一定的毒性,而氟蟲腈和吲哚美辛則表現(xiàn)出較低的細胞毒性。


研究意義與未來展望

寄生蟲感染是全球范圍內的重大公共衛(wèi)生問題,尤其對農(nóng)業(yè)和畜牧業(yè)造成了巨大的經(jīng)濟損失,F(xiàn)有的抗寄生蟲藥物面臨著耐藥性問題,因此開發(fā)新型抗寄生蟲藥物迫在眉睫。WMicrotracker技術的應用為抗寄生蟲藥物的篩選提供了高效、可靠的工具,極大地加速了藥物研發(fā)進程。

研究團隊表示,未來將進一步驗證這些新型化合物在寄生線蟲中的抗蠕蟲活性,并通過結構優(yōu)化提高其選擇性和特異性。這一研究成果為抗寄生蟲藥物的開發(fā)提供了新的起點,有望為全球公共衛(wèi)生和農(nóng)業(yè)健康帶來重要貢獻。


關于WMicrotracker

 
WMicrotracker是一種基于紅外光散射的微孔板檢測系統(tǒng),能夠實時監(jiān)測線蟲的運動情況。該技術具有高通量、高靈敏度的特點,廣泛應用于抗寄生蟲藥物的篩選和毒性評估。


關于加州大學圣地亞哥分校

加州大學圣地亞哥分校(University of California, San Diego)是一所世界頂尖的公立研究型大學,其藥學院在藥物研發(fā)領域享有盛譽。研究團隊由Yujie Uli Sun、Lawrence J. Liu和Conor R. Caffrey教授領導,致力于寄生蟲疾病的藥物研發(fā)。

 
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