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TFHZ-Tfs與DFHZ-Tfs助力安全高效地氟烷基轉移

瀏覽次數:129 發(fā)布日期:2025-7-11  來源:本站 僅供參考,謝絕轉載,否則責任自負

Section.01
行業(yè)痛點
傳統(tǒng)氟烷基重氮化合物的使用挑戰(zhàn)

三氟甲基重氮甲烷(CF3CHN2)、二氟甲基重氮甲烷(CHF2CHN2)是向有機分子引入氟烷基的重要前體,在有機合成化學中有重要應用。但是由于氟烷基重氮常溫為氣態(tài)、有毒、易于爆炸的本征特征,其安全產生及有效使用一直面臨巨大挑戰(zhàn)。


Section.02
革命性突破
東北師大畢錫和團隊研發(fā)固體安全的氟烷基重氮卡賓試劑

圖 新型重氮卡賓二氟、三氟甲基化試劑
 

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核心優(yōu)勢:

①在堿性條件下,使用TFHZ-Tfs試劑可定量控制CF3CHN2的生成速度,按需調節(jié)反應進程,避免重氮化合物的過量累積。
②TFHZ-Tfs試劑首次實現X-H鍵(X=S,N,O,Se)的偕二氟烯基化反應,作為卡賓源完成Doyle-Kirmse反應和環(huán)丙烷化反應,性能優(yōu)異,為多種三氟有機物的高效合成提供了的新方法[1]。
③在無水條件下,DFHZ-Tfs試劑能生成單一的CHF2CHN2;而在水性條件下生成CHOCHN2。
④ 在鐵的催化作用下,DFHZ-Tfs試劑可發(fā)生Doyle-Kirmse反應和環(huán)丙烷化反應,有效地向有機分子骨架中引入二氟甲基官能團或甲;倌軋F,選擇性好,反應高效且產率高[2]。


Section.03
四大核心賣點
安全×效率雙維度碾壓傳統(tǒng)試劑

1. 【安全革新】固體形態(tài)杜絕風險
·告別氣體毒性與爆炸隱患,可按普通化學品室溫儲存、常規(guī)運輸
·固態(tài)計量精準可控,避免重氮化合物過量累積,實驗室操作安全性提升10倍


2. 【智能響應】一劑雙用,精準調控[3]
·DFHZ-Tfs 特色功能:
▶ 無水體系→專一生成 CHF2CHN2(二氟甲基化)
▶ 水性體系→原位生成 CHOCHN2(甲酰基化)


通過溶劑切換實現雙功能轉化,無需更換試劑,成本降低50%

圖2 無水體系和水性體系的雙功能轉換

 
3. 【高效高產】反應性能全面升級

·堿性條件下定量釋放三氟甲基重氮甲烷,和用傳統(tǒng)試劑的合成方法比,產率提升20-30%(產率≥90%)
·鐵催化下Doyle-Kirmse 反應、環(huán)丙烷化反應選擇性≥98%,減少副產物干擾

圖3 與烯烴的三氟甲基環(huán)丙烷化反應

 
4. 【應用廣譜】從科研到工業(yè)化全覆蓋

·醫(yī)藥領域:含氟靶向藥中間體合成(如塞來昔布關鍵步驟產率提升25%)[4]
·材料科學:二氟甲基改性聚酰亞胺,優(yōu)化5G電路板耐候性
·精細化工:香料、液晶材料的含氟雜環(huán)構建,農藥中間體高效制備

圖4 塞來昔布藥物的合成

 
Section.04

樂研獨家供應
一站式解決方案助力科研生產

·現貨保障:1g-100g多規(guī)格包裝常備庫存
·技術支持:提供畢錫和團隊驗證的標準反應方案(含X-H鍵偕二氟烯基化、環(huán)丙烷化等經典流程)
·定制服務:支持工業(yè)化批量生產定制,配套安全操作培訓


參考文獻
[1] Nat.Commun.2019,10,284,DOI:10.1038/s41467-018-08253-z
[2] Angew.Chem.Int.Ed.2020,59,6473–6481,DOI:10.1002/anie.202000119
[3] Acc.Chem.Res.2022,55,12,1763–1781,DOI:10.1021/acs.accounts.2c00186
[4] Org.Lett.2020,22,2012−2016,DOI:10.1021/acs.orglett.0c00395


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