眾所周知，新藥研發是一個長周期、高投資、高風險的過程。一款新藥在進入臨床試驗之前，非臨床階段的深入、系統研究至關重要。臨床前藥理藥效是其中的核心環節。藥效研究涉及藥物的基本類型、作用機制、選擇性、量效關系、藥物的治療作用與不良反應；毒理研究涉及一般毒理學、急性毒性、長期毒性及特殊毒性試驗。正確使用能反映藥物作用本質和治療特征的合適體內外模型則可以為藥物進入臨床試驗提供保障。

簡要而言，臨床前藥效內容主要包括作用機制、作用強度、藥物作用的量效關系、藥物作用的選擇性。

一、作用機制

作用機制研究就是明確藥物進入體內后是如何發揮藥效的。知道了作用機制，我們可以通過文獻調研來評估產品未來成功上市的可能性。在實際工作中，可以從以下幾個方面進行簡單評估：

1、該作用機制是否已得到充分研究：相關文獻數量、文獻的質量、靶點的發現時間、靶點的研究人員有哪些等。

2、該作用機制是否已有藥物上市：可充分證明該作用機制可以用來開發藥物。不過，這也帶來另外一個擔憂，就是對手已經上市，產品可能喪失了先發優勢。如果可以找到產品的差異化，此候選物還是有很好的商業價值。

3、該作用機制還有哪些企業處于臨床階段：臨床III期的試驗比臨床II期的試驗更有說服力，因為有病人的藥效數據作為支持。另外，如果臨床階段藥物較多，意味著未來上市后可能會面臨較多的同機制品種的競爭。需要重點關注具體的臨床藥效數據和AE。

二、作用強度
作用強度其實也就是藥物作用效果，常見的指標就是IC50、 EC50 、抑瘤率、最小抑菌濃度（MIC）等等。鑒于腫瘤藥最為常見，我們重點解釋一下腫瘤藥物評價中常用的指標。
1、IC50，又叫半數抑制濃度，也就是說達到這一濃度時，可以起到抑制或者殺死一半被測對象（酶、受體、細胞等）的效果。比如，針對某個酶，當體系中藥物濃度達到 IC50 值時，有一半的酶活性會被藥物抑制。通常，IC50 更常用于描述體外藥效。
2、EC50，又叫半數有效濃度，也就是說能達到 50% 最大生物效應對應的藥物的濃度。EC50 既可用于表征體外數據，也可用于表征體內數據。
3、抑瘤率，通常指在模型動物中，對腫瘤生長的抑制效率。
有了這些藥效強度指標，我們可以大致地對目標藥物的藥效強度進行比較。需要注意的是，只有采用的實驗模型相同時才可以進行簡單對比。另外我們也要注意，由于生物試驗誤差不好控制，若不是直接在同一次實驗中比較，而是利用文獻報道的數據來比較，那么數據之間若不是數量級的差異，通常并不能作出充分的結論。

三、量效關系
通常來說，在一定范圍內，劑量越大，療效越好。在預期達到同樣的療效時，我們希望給藥劑量越小越好。我們通常比較關注的數據是最小有效濃度/劑量以及半數有效濃度/劑量。借助量效關系，結合安全性數據，我們可以大致推測藥物的有效劑量范圍。

四、藥物選擇性

藥物的選擇性考察希望藥物對某一特定靶點的具有高選擇性而對其它靶點具有較低的選擇性，其目的是希望從機制上來避免藥物的非靶標毒性。
 

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