離子化合物在高通量篩選中的應(yīng)用
上線離子通道篩選平臺，提供形式多樣的高表達細(xì)胞系的離子通道檢測及新藥臨床前離子通道作用評價服務(wù)。
離子通道 (Ion Channel) 是一類跨膜的大分子孔道蛋白，可允許特定類型離子在電化學(xué)梯度驅(qū)動下穿過細(xì)胞膜，從而完成信號傳導(dǎo)、細(xì)胞興奮性調(diào)節(jié)等生理功能，已成為當(dāng)前藥物研發(fā)中僅次于蛋白激酶、G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCRs) 的第三大類藥物靶點。此外，離子通道在評估藥物安全性方面也至關(guān)重要。例如，hERG (Kv11.1) 編碼的鉀通道介導(dǎo)一種延遲整流鉀電流 (IKr)，IKr 抑制是藥物導(dǎo)致 QT 間期延長的重要機制。
MCE 綜合虛擬篩選與實驗篩選，更有 600 萬+現(xiàn)貨化合物，致力于為藥物高通量篩選提供一站式解決方案，加速新藥發(fā)現(xiàn)。全新上線的離子通道篩選平臺，同時具有手動膜片鉗系統(tǒng)、高通量自動化膜片鉗系統(tǒng)、基于熒光的高通量離子通道檢測系統(tǒng)，可以提供形式多樣的高表達細(xì)胞系的離子通道檢測及新藥臨床前離子通道作用評價服務(wù)。
離子通道的開放和關(guān)閉，稱為門控 (Gating)。根據(jù)其激活機制，離子通道可分為配體門控 (Ligand-gated)、機械門控 (Mechanically-gated) 和電壓門控 (Voltage-gated) 等。
配體門控離子通道因與配體結(jié)合而開啟，以受體名稱命名。機械門控通道是一類感受細(xì)胞膜表面應(yīng)力變化，實現(xiàn)胞外機械信號向胞內(nèi)轉(zhuǎn)導(dǎo)的通道。電壓門控離子通道因膜電位變化而開啟或關(guān)閉，以最容易通過的離子命名，如鉀通道、鈉通道、鈣通道、氯通道等。
MCE 建立了針對 hERG、Nav1.7、TRPA1、KCNQ2 等離子通道的高通量篩選方法，可提供形式多樣的高表達細(xì)胞系、神經(jīng)元的離子通道檢測服務(wù)。
離子通道篩選方法
電生理膜片鉗 (Patch clamp technique) 是一種通過記錄離子通道的離子電流，反映細(xì)胞膜上單一 (或多個) 離子通道分子活動的技術(shù)。MCE 擁有多套手動膜片鉗 (Manual patch clamp) 及全自動膜片鉗 (Automated patch clamp) 系統(tǒng)，可以滿足不同客戶的篩選通量需求。
離子通道篩選的主要流程包括配制液體、制備樣品、制備微管電極、形成高阻封接、進行數(shù)據(jù)采集和分析等。
◎ 不同通量篩選平臺滿足不同需求：Qpatch 16X、Qpatch HTX、IonWorks Barracuda、FDSS/μCell 及手動膜片鉗；
◎ 手動膜片鉗平臺：離子通道檢測金標(biāo)準(zhǔn)，經(jīng)驗豐富的專業(yè)人員操作；
◎ 篩選范圍廣：600 萬+現(xiàn)貨化合物；
◎ 篩選費用低：提供虛擬篩選供選擇，虛擬篩選后可以大大提高陽性率，降低篩選費用；
◎ 離子通道類型多樣：氯通道、鈉通道、鉀通道、鈣通道、TRP 通道等；
◎ 離子通道細(xì)胞系定制服務(wù)。
離子通道
離子通道 (Ion Channel) 是一類跨膜的大分子孔道蛋白，可允許特定類型離子在電化學(xué)梯度驅(qū)動下穿過細(xì)胞膜，從而完成信號傳導(dǎo)、細(xì)胞興奮性調(diào)節(jié)等生理功能，已成為當(dāng)前藥物研發(fā)中僅次于蛋白激酶、G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCRs) 的第三大類藥物靶點。此外，離子通道在評估藥物安全性方面也至關(guān)重要。例如，hERG (Kv11.1) 編碼的鉀通道介導(dǎo)一種延遲整流鉀電流 (IKr)，IKr 抑制是藥物導(dǎo)致 QT 間期延長的重要機制。
圖 1. 離子通道hERG Channel Block → Action Potential →Prolonged QT Interval → Torsades de Pointes
MCE 綜合虛擬篩選與實驗篩選，更有 600 萬+現(xiàn)貨化合物，致力于為藥物高通量篩選提供一站式解決方案，加速新藥發(fā)現(xiàn)。全新上線的離子通道篩選平臺，同時具有手動膜片鉗系統(tǒng)、高通量自動化膜片鉗系統(tǒng)、基于熒光的高通量離子通道檢測系統(tǒng)，可以提供形式多樣的高表達細(xì)胞系的離子通道檢測及新藥臨床前離子通道作用評價服務(wù)。
離子通道分類
離子通道的開放和關(guān)閉，稱為門控 (Gating)。根據(jù)其激活機制，離子通道可分為配體門控 (Ligand-gated)、機械門控 (Mechanically-gated) 和電壓門控 (Voltage-gated) 等。
配體門控離子通道因與配體結(jié)合而開啟，以受體名稱命名。機械門控通道是一類感受細(xì)胞膜表面應(yīng)力變化，實現(xiàn)胞外機械信號向胞內(nèi)轉(zhuǎn)導(dǎo)的通道。電壓門控離子通道因膜電位變化而開啟或關(guān)閉，以最容易通過的離子命名，如鉀通道、鈉通道、鈣通道、氯通道等。
圖 2. 離子通道的類型
MCE 建立了針對 hERG、Nav1.7、TRPA1、KCNQ2 等離子通道的高通量篩選方法，可提供形式多樣的高表達細(xì)胞系、神經(jīng)元的離子通道檢測服務(wù)。
圖 3. 離子通道篩選類型
離子通道篩選方法
離子通道篩選流程
離子通道篩選的主要流程包括配制液體、制備樣品、制備微管電極、形成高阻封接、進行數(shù)據(jù)采集和分析等。
圖 4. 離子通道篩選流程
服務(wù)優(yōu)勢
◎ 不同通量篩選平臺滿足不同需求：Qpatch 16X、Qpatch HTX、IonWorks Barracuda、FDSS/μCell 及手動膜片鉗；
◎ 手動膜片鉗平臺：離子通道檢測金標(biāo)準(zhǔn)，經(jīng)驗豐富的專業(yè)人員操作；
◎ 篩選范圍廣：600 萬+現(xiàn)貨化合物；
◎ 篩選費用低：提供虛擬篩選供選擇，虛擬篩選后可以大大提高陽性率，降低篩選費用；
◎ 離子通道類型多樣：氯通道、鈉通道、鉀通道、鈣通道、TRP 通道等；
◎ 離子通道細(xì)胞系定制服務(wù)。
詢價及訂購
MCE 一站式藥物篩選平臺包括計算機虛擬篩選、化合物活性篩選、基于離子通道的化合物篩選、化合物定制合成等。具體項目需經(jīng)評估后確定對應(yīng)的方案和價格。進一步了解服務(wù)價格或技術(shù)詳情等信息，請發(fā)郵件至 sales@MedChemExpress.cn 或直接聯(lián)系 MCE 的銷售人員
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