您說“萬事皆可卷”，小編說“萬事皆可篩”。您說新藥開發(fā)像大海撈針？那是因?yàn)檫�不會“篩”啊！MCE 提供“開掛”服務(wù)，專治“不會篩”

 

　　在鄭重介紹離子通道之前，小編要大聲說出我們目的：助力中國科研！

 

　　好嘛，實(shí)際行動不就又來了：上線離子通道篩選平臺，提供形式多樣的高表達(dá)細(xì)胞系的離子通道檢測及新藥臨床前離子通道作用評價(jià)服務(wù)。

 

 

　　離子通道 （Ion Channel） 是一類跨膜的大分子孔道蛋白，可允許特定類型離子在電化學(xué)梯度驅(qū)動下穿過細(xì)胞膜，從而完成信號傳導(dǎo)、細(xì)胞興奮性調(diào)節(jié)等生理功能，已成為當(dāng)前藥物研發(fā)中僅次于蛋白激酶、G 蛋白偶聯(lián)受體 （GPCRs） 的第三大類藥物靶點(diǎn)。此外，離子通道在評估藥物安全性方面也至關(guān)重要。例如，hERG （Kv11.1） 編碼的鉀通道介導(dǎo)一種延遲整流鉀電流 （IKr），IKr 抑制是藥物導(dǎo)致 QT 間期延長的重要機(jī)制。

 

　　

 

　　圖 1. 離子通道

 

　　hERG Channel Block → Action Potential →

 

　　Prolonged QT Interval → Torsades de Pointes

 

　　MCE 綜合虛擬篩選與實(shí)驗(yàn)篩選，更有 600 萬+現(xiàn)貨化合物，致力于為藥物高通量篩選提供一站式解決方案，加速新藥發(fā)現(xiàn)。全新上線的離子通道篩選平臺，同時(shí)具有手動膜片鉗系統(tǒng)、高通量自動化膜片鉗系統(tǒng)、基于熒光的高通量離子通道檢測系統(tǒng)，可以提供形式多樣的高表達(dá)細(xì)胞系的離子通道檢測及新藥臨床前離子通道作用評價(jià)服務(wù) 推薦閱讀： 氟芬那酸 Flufenamic acid

 

 

　　離子通道的開放和關(guān)閉，稱為門控 （Gating）。根據(jù)其激活機(jī)制，離子通道可分為配體門控 （Ligand-gated）、機(jī)械門控 （Mechanically-gated） 和電壓門控 （Voltage-gated） 等。

 

　　配體門控離子通道因與配體結(jié)合而開啟，以受體名稱命名。機(jī)械門控通道是一類感受細(xì)胞膜表面應(yīng)力變化，實(shí)現(xiàn)胞外機(jī)械信號向胞內(nèi)轉(zhuǎn)導(dǎo)的通道。電壓門控離子通道因膜電位變化而開啟或關(guān)閉，以最容易通過的離子命名，如鉀通道、鈉通道、鈣通道、氯通道等。

 

　　

 

　　圖 2. 離子通道的類型

 

　　MCE 建立了針對 hERG、Nav1.7、TRPA1、KCNQ2 等離子通道的高通量篩選方法，可提供形式多樣的高表達(dá)細(xì)胞系、神經(jīng)元的離子通道檢測服務(wù)。

 

　　

 

　　圖 3. 離子通道篩選類型

 

 

　　電生理膜片鉗 （Patch clamp technique） 是一種通過記錄離子通道的離子電流，反映細(xì)胞膜上單一 （或多個(gè)） 離子通道分子活動的技術(shù)。MCE 擁有多套手動膜片鉗 （Manual patch clamp） 及全自動膜片鉗 （Automated patch clamp） 系統(tǒng)，可以滿足不同客戶的篩選通量需求。

 

 

　　離子通道篩選的主要流程包括配制液體、制備樣品、制備微管電極、形成高阻封接、進(jìn)行數(shù)據(jù)采集和分析等。

 

　　

 

　　圖 4. 離子通道篩選流程

 

 

　　* 不同通量篩選平臺滿足不同需求：Qpatch 16X、Qpatch HTX、IonWorks Barracuda、FDSS/μCell 及手動膜片鉗；

 

　　* 手動膜片鉗平臺：離子通道檢測金標(biāo)準(zhǔn)，經(jīng)驗(yàn)豐富的專業(yè)人員操作；

 

　　* 篩選范圍廣：600 萬+現(xiàn)貨化合物；

 

　　* 篩選費(fèi)用低：提供虛擬篩選供選擇，虛擬篩選后可以大大提高陽性率，降低篩選費(fèi)用；

 

　　* 離子通道類型多樣：氯通道、鈉通道、鉀通道、鈣通道、TRP 通道等；

 

　　* 離子通道細(xì)胞系定制服務(wù)。

 

 

　　MCE 一站式藥物篩選平臺包括計(jì)算機(jī)虛擬篩選、化合物活性篩選、基于離子通道的化合物篩選、化合物定制合成等。具體項(xiàng)目需經(jīng)評估后確定對應(yīng)的方案和價(jià)格。進(jìn)一步了解服務(wù)價(jià)格或技術(shù)詳情等信息，請發(fā)郵件至 sales@MedChemExpress.cn 或直接聯(lián)系 MCE 的銷售人員。

 

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