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藥物研發(fā)和篩選完全解決方案之一:GPCRs藥物研發(fā)和篩選-Molecular Devices FLIPR

瀏覽次數(shù):4137 發(fā)布日期:2014-10-8  來源:本站 僅供參考,謝絕轉(zhuǎn)載,否則責(zé)任自負(fù)

導(dǎo)言:如何加速藥物研發(fā)進(jìn)程?何種利器可解決藥物開發(fā)的瓶頸?如何在寶貴而豐富的天然藥物資源中開發(fā)出現(xiàn)代化新藥?單抗、疫苗、重組蛋白等大分子藥物爆發(fā)式增長,您期待最快速開發(fā)出新藥從而占據(jù)一席之地嗎? Molecular Devices公司針對藥物開發(fā)過程中的最關(guān)鍵步驟提供了完整的解決方案。

藥物篩選,就是對可能作為藥用的物質(zhì)進(jìn)行初步藥理活性的檢測和試驗(yàn)。對創(chuàng)新藥物來講,篩選是必不可少的手段和途徑,特別是當(dāng)代創(chuàng)新藥研究競爭十分劇烈,其中競爭的焦點(diǎn)就在于新藥篩選,低耗、高效率篩選出新藥是問題的核心,其目標(biāo)是縮短新藥發(fā)現(xiàn)的過程。Molecular Devices 公司一直致力于為傳統(tǒng)的小分子和大分子藥物開發(fā)提供革新性的解決方案。其產(chǎn)品以高通量、節(jié)省成本、高自動化、高穩(wěn)定性、容易操作使用等特點(diǎn)著稱于業(yè)內(nèi),被業(yè)內(nèi)公認(rèn)為高通量藥物篩選技術(shù)領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)者。

GPCRs 藥物研發(fā)和篩選

GPCRs 已經(jīng)成為藥物篩選的第一大類靶點(diǎn)。GPCRs 超家族共有600-1000種蛋白,是目前已知的具有治療前景的最大的一類分子作用靶蛋白。目前的藥物篩選中有40%是針對GPCRs的篩選,且市售的藥物中有超過50%的藥物是通過GPCRs發(fā)揮藥效的。GPCRs 已經(jīng)成為藥物篩選的第一大類靶點(diǎn)。

GPCRs 即與G蛋白偶聯(lián)受體,G蛋白(GTP結(jié)合蛋白)包含三個亞基:α、β和γ,形成三聚體。Gα 的不同亞型Gαs,Gαi 和Gαq 激活后會產(chǎn)生不同的生物學(xué)效應(yīng),因此通過對激活后會產(chǎn)生的生物學(xué)產(chǎn)物的檢測,可達(dá)到篩選GPCRs 的目的。目前市場上對GPCRs 的篩選方法眾多,包括同位素標(biāo)記法、熒光標(biāo)記法、抗體標(biāo)記法等等。通過不懈的努力,Molecular Devices 也為GPCRs 為靶點(diǎn)的藥物篩選做出了獨(dú)有的貢獻(xiàn)。

一. 通過Gq 通路檢測的方法:
  1. 細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度變化熒光檢測法
  2. HTRF IP1檢測法
二. 通過Gi 和Gs 通路檢測的方法:
  1. 通過LiveWare Cell Lines 檢測細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度變化
  2. CatchPoint® cAMP 檢測法
三. 通過形態(tài)學(xué)對所有類型GPCRs 進(jìn)行篩選

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發(fā)布者:美谷分子儀器(上海)有限公司
聯(lián)系電話:4008203586
E-mail:info.china@moldev.com

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