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產品介紹

【藥品名稱】磷酸奧司他韋

【劑型和規格】膠囊劑，30mg、45mg、75mg；干混懸劑，6mg/ml，360mg/瓶；干糖漿劑，3%，30g/瓶。

【仿制品規格】膠囊劑，30mg、45mg、75mg；干混懸劑，30mg/袋；干糖漿劑，30mg/袋。

【參比制劑】

【知識產權】

化合物通式專利：

CN1185233C，授權，申請日：1996.02.26，專利到期：2016.02.26，已經過期，不存在侵權問題。

磷酸鹽化合物及制備專利：

CN1113053C，授權，申請日：1997.08.22，專利到期：2017.08.22，該專利主要是保護以疊氮路線合成磷酸奧司他韋的方法，我們采用文獻方法制備磷酸奧司他韋，避開專利保護的疊氮路線，且不需要危險疊氮化鈉。

晶型專利：

CN101910118B，授權，申請日：2008.12.23，專利到期：2028.12.23

該晶型專利涉及到晶型A、晶型B、晶型C和無定形，專利僅僅保護了晶型C及晶型C的制備方法。目前商用藥物奧司他韋的晶型為晶型A，不被專利保護，因此我們做的干混懸劑/干糖漿劑都可以采用晶型A。

制劑專利：

干糖漿劑：磷酸奧司他韋原研廠家的化合物專利已經過了保護期。日本中西制藥株式會社和羅氏申請了干糖漿劑的專利CN101389323B ，已授權。該專利有效期至2026年2月，保護了制劑中糖醇類、粘合劑類、甜味劑和防結塊劑種類。本公司的更改處方和輔料；不侵犯專利。

干混懸劑：CN01811902，授權，申請日：2001.6.17，專利到期：2021.6.17；根據項目開發進度，預計2020年下半年申報，屆時批準上市時不會對專利構成侵權。

【項目介紹】

磷酸奧司他韋(Oseltamivir Phosphate)就是人們經常說的“達菲”(Tamiflu)。由羅氏(Roche)集團生產銷售，于1999年在瑞士和美國上市，2001年在我國上市，是對付禽流感、甲型H1N1流感病毒和乙型流感病毒最常用，也是*的藥物之一，能夠極大地減輕流感并發癥的發生，也可以減少其它藥品的使用，而且達菲可以使流感患者的存活率提高大約37%。

【市場情況】

根據東陽光藥公布的2018年業績公告，可威(磷酸奧司他韋顆粒、膠囊)在2018年大發神威，合計銷售收入22.47億元，較2017年(14.1億元)增長60.4%，在公司中的收入占比達到89.5%，其中顆粒劑銷售收入高達16.18億元，而可威顆粒在2017年已給東陽光藥帶來了9.75億元的銷售收入，增長迅猛。

2018年國內磷酸奧司他韋膠囊主品規75mg，東陽光藥的可威占據了74.2%的市場份額，原研羅氏公司緊隨其后為25.8%，而上海中西三維藥業幾不占有市場。

截至2019年6月30日止半年度內，東陽光藥營業額達到*30.713億元，較2018年同期增長107.2%。核心產品可威的銷售額為*29.303億元，較2018年同期增長116.5%，可威的營業額占總營業額的比重高達95.4%。

【項目優勢】

1、磷酸奧司他韋生物利用度高，食物不會降低其生物利用度。

2、磷酸奧司他韋活性成分在體內的分布容積與細胞外液相近，與血漿蛋白結合率約3%，其血漿半衰期為6~10 h。

3、磷酸奧司他韋的耐受性良好，且不良反應很少。

4、市售磷酸奧司他韋有膠囊劑、干糖漿和混懸劑三種，<1歲的*服用口服混懸液和干糖漿。

5、本品2017年進入了國家醫保目錄乙類；此外磷酸奧司他韋已經被多個國家衛生部門列為抗流感*藥物。

【作用機理】

奧司他韋口服后經*和腸道酯酶迅速催化轉化為其活性代謝物奧司他韋羧酸，奧司他韋羧酸的構型與神經氨酸的過渡態相似，能夠競爭性地與流感病毒神經氨酸酶(NA，neuraminidase，也有稱作神經氨酸苷酶)的活動位點結合，因而是一種強效的高選擇性的流感病毒NA抑制劑(NAIs)，它主要通過干擾病毒從被感染的宿主細胞中釋放，從而減少甲型或乙型流感病毒的傳播。

【用法用量】

1.流感的治療

1.1成人和青少年(13歲以上)：每天兩次，每次75毫克，連續5天；

1.2 1至12歲的兒科患者：基于體重折算給藥量，每天兩次，持續5天；

1.3 小兒患者2周至小于1歲的年齡：3mg / kg，每天兩次，持續5天；

1.4 腎功能不全的成人患者(肌酐清除率> 30-60 mL / min)：劑量減至30毫克，每天兩次，連續5天；

1.5 腎功能不全的成人患者(肌酐清除率> 10-30 mL / min)：劑量減少至30 mg，每天1次，連續5天；

?1.6 ESRD血液透析患者：降低至30 mg，立即服用1次，然后每次血液透析后服用30 mg，治療持續時間不超過5天；

1.7 CAPD上的ESRD患者：減至30 mg單劑量，立即使用1次。

2.預防流行性感冒

2.1 成人和青少年(13歲及以上)：每次75 mg，每天一次，至少服用10天； 

社區暴發：每次75 mg，每天一次，最多持續6周。

2.2 1至12歲的兒科患者：基于體重，每天一次，持續10天；

社區暴發：基于體重，每天一次，最多6周。

2.3 腎功能不全的成人患者(肌酐清除率> 30-60 mL / min)：減少至30 mg，每天一次；

2.4 腎功能不全的成人患者(肌酐清除率> 10-30 mL / min)：減少至30 mg，每隔一天服用一次；

2.5 ESRD血液透析患者：降低至30 mg，立即服用1次，然后在推薦的預防持續時間內，每2次血液透析后服用一次30毫克；

2.6 使用CAPD的ESRD患者：降低至30 mg，立即服用1次，然后在建議的預防時間內，每周一次，每次30 mg。

【原研包裝】膠囊：鋁塑包裝；干混懸劑：棕色玻璃瓶；干糖漿劑：棕色玻璃瓶。

【原研有效期】膠囊劑：36個月；干混懸劑：36個月；干糖漿劑：120個月

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