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產品介紹

【藥品名稱】普瑞巴林

【劑型和規格】口服溶液，20mg/ml，473ml/瓶

【仿制品規格】口服溶液，20mg/ml，90ml/瓶

【參比制劑】

【知識產權】晶型專利、化合物專利2018年已過期，膠囊劑仿制藥已上市；

口服液制劑專利：國內沒有相關原研制劑專利。

【項目介紹】

普瑞巴林(Pregabalin，商品名：lyrica®)由Pfizer公司生產，2004 年 7 月，歐盟批準其用于治療部分癲癇發作，2005年由美國FDA批準上市，用于緩解與治療神經性疼痛包括糖尿病周圍神經病變神經痛(DPN)、帶狀皰疹后神經痛(PHN)、脊髓損傷相關神經痛、纖維肌痛相關神經痛以及4歲及以上患者癲癇部分發作的治療。普瑞巴林是*被美國FDA批準用于糖尿病周圍神經病變和帶狀皰疹后神經痛的藥物，也是目前最暢銷的鎮痛藥。其2018年的銷售業績為50億美元，是名副其實的“重磅*”。

在美國，普瑞巴林已被批準用于成年人部分性發作糖尿病性外周神經痛、帶狀皰疹后遺神經痛、肌纖維痛和脊髓損傷引起的神經病理性疼痛的輔助治療。2003年8月，輝瑞公司首先在美國提出注冊申請，2004年12月，美國FDA即批準將普瑞巴林用于糖尿病性外周神經痛(DPN)和帶狀皰疹后遺神經痛(PHN)，這也是美國和歐洲(2004年7月)共同認證用于治療2種神經痛的*藥物；2005年6月，普瑞巴林又被認證作為治療部分性癲癇發作的輔助治療藥物；2007年6月，普瑞巴林繼續被美國FDA批準成為*治療纖維肌痛綜合征的藥物；2012年6月，FDA批準普瑞巴林成為*用于治療脊髓損傷所致神經痛的藥物。目前，普瑞巴林已在歐洲、加拿大、墨西哥以及美國等40多個國家獲準用于治療神經性疼痛。

然而，在美國市場，Lyrica的專利保護截止日期為2018年12月30日，意味著其市場即將面臨仿制藥的瓜分。

為了延長獨占期，輝瑞早前就向美國FDA提交了每日一次的延長釋放版Lyrica，用于治療帶狀皰疹或糖尿病周圍神經病變引起的疼痛。此外，也在致力于兒科獨占性權利，將其專利保護期延長6個月。

據了解，早在2018年5月，輝瑞就公布了Lyrica一項第3階段研究的陽性頂層結果，該研究檢查了Lyrica口服溶液作為輔助治療在1個月至小于4歲的兒童癲癇患者中部分發作性癲癇的用途。結果表明，與安慰劑(主要療效終點)相比，14mg/kg/天的Lyrica輔助治療導致癲癇發作頻率顯著降低。該研究是FDA的一項上市后要求，這一結果加強了Lyrica治療小兒癲癇患者的療效和安全性。

【市場情況】

根據中國醫藥工業信息中心PDB數據庫的統計數據，Lyrica銷售額從2015年的2.91億美元，增長到2017年的53.09億美元，上市以來一直保持著高增長狀態。在輝瑞所有的產品中，它的銷量僅落后于肺炎球菌疫苗Prevnar 13。

從國內市場來看，當前只有重慶賽維藥業一家企業與輝瑞抗衡搶食國內市場，2018年上半年，本土企業僅占了大約25%的市場份額，輝瑞*優勢明顯。

【項目優勢】

1. 是加巴噴丁鎮痛效果的2-4倍。

2. 療效良好，耐受性良好，無全身副反應。特別是對兒童患者，成為臨床應用中新方案，對患者治療的方便性大大提高了依從性。

3. 國內競爭壓力小，可以兒童使用，審評有優先申請的條件，同時適應癥廣，上市后可以擴寬適應癥。

4. 普瑞巴林Lyrica®為輝瑞公司重磅產品，2017年、2018年全球銷售額分別為51億美元、49.7億美元，在國內銷售額分別為1.72億元、14.2億元，為全球最暢銷鎮痛藥，市場前景可期。

5. 等原研進口上市后不需要臨床試驗，直接申報上市。

【作用機理】

普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。

普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。

雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物，但它并不直接與 GABAA，GABAB或苯二氮卓類受體結合，不增加體外培養神經元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現，體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對*類受體無活性，不改變環加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

【用法用量】

治療帶狀皰疹后神經痛：起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。

【原研包裝】16盎司白色HDPE瓶，聚乙烯內層。

【原研有效期】24個月

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