微波化學正在變成潮流 CEM將發(fā)布新品Liberty XL

瀏覽次數(shù)：2564　發(fā)布日期：2015-2-10　來源：本站　本站原創(chuàng)，轉(zhuǎn)載請注明出處

微波化學正在迅速變成了實驗室多肽合成領(lǐng)域最有價值的方法。

當前微波技術(shù)所帶來的便利，遠比加熱外賣飯菜要大得多。

在化學領(lǐng)域，研究者們正在應(yīng)用微波的獨特功能于藥物的初期研發(fā)，尤其是在多肽合成領(lǐng)域。

比較有代表性的，研究者使用微波儀器合成少量化合物進行實驗室規(guī)模的工作，例如多肽研究，旨在生成一種新的更有機的治療癌癥或其他疾病的藥物。

劍橋生物藥劑研究（CRB）的運營經(jīng)理勞倫.卡朗說，“相比于傳統(tǒng)的方法，這使你研究階段速度大大提高�！�

劍橋生物藥劑研究（CRB）是一家服務(wù)于藥物初期研發(fā)，制造研究級別原料的多肽和抗體制造商。

卡朗說，“研究已經(jīng)有了進展，可以提供試劑來生產(chǎn)更復雜更精細的多肽�！�

他補充道，“微波很適合這類研發(fā)，因為它能加速更復雜多肽合成。這意味著一夜間可以合成中等長度的多肽�！�

盡管它的優(yōu)勢很明顯，一些實驗室會由于不了解這項科學或者擔心一些合成過程中加熱一些多肽而發(fā)生的多余反應(yīng)，如外消旋作用，而沒選擇微波化學。

“這個過程會將一些自然氨基酸轉(zhuǎn)換成他們的對映異構(gòu)體”，卡朗說，“這會形成一些相當多的雜質(zhì)，其中可能有或多或少的生物活性�！�

但是，可以通過降低溫度、在關(guān)鍵階段減小微波功率，從而簡單地克服了這個問題。

他說，“當引入一些氨基酸時，供應(yīng)商已經(jīng)在他們機器上預設(shè)了一些周期或程序來降低溫度�！�

一位微波合成和藥物化學的專家——CEM公司生命科學部門的產(chǎn)品經(jīng)理邁克爾.卡爾尼，說：“總的來說，采用微波化學的最大障礙是文化�！�

他說：“這是由對多肽合成和高溫反應(yīng)根深蒂固的觀念所引起的�！�

“多肽化學家非常精通常溫化學，目前這已經(jīng)是經(jīng)過多年驗證的標準了。”

但是他爭論到與其掌握新技術(shù)，化學家只需要整合身邊簡單的工作來阻止不需要的反應(yīng)，然后意識到微波化學能夠使效率極大的提升。

卡尼爾說：“在實驗室，化學博士會輕易地花數(shù)個小時在體力工作上，所以這項技術(shù)可以真正提高實驗室的整體效率�！�

微波化學將使他們快速地制造出長肽或結(jié)構(gòu)多樣的肽，而且它也可以應(yīng)用到模擬肽上。模擬肽的機構(gòu)和多肽相似，但實際上并不是由氨基酸合成的。

據(jù)卡尼爾說，微波多肽合成市場最大的驅(qū)動力是多肽藥物上增長的商業(yè)利益。

他說：“目前多肽藥物的有效監(jiān)管和市場成功，幫助引導制藥焦點從小分子藥物轉(zhuǎn)移到生物制劑上�！�

卡尼爾說，“微波化學面臨最大的挑戰(zhàn)和機遇是能否將它擴大到復雜肽的中間體研究或者前期生產(chǎn)�！�

他說：“對于多肽合成來說，當你開始擴大生產(chǎn)，微波不是最好的解決方法。第一代儀器不能滿足普通工業(yè)應(yīng)用所需要的生產(chǎn)能力。但我們現(xiàn)在馬上可以完成臨床前期所需多肽量的合成�！�

為了實現(xiàn)這一目標，CEM公司18個月之前發(fā)布了LibertyBlue自動微波多肽合成儀。

卡尼爾說：“我們開發(fā)了這個產(chǎn)品，今年早些時候我們在同行期刊上發(fā)布了高效固相多肽合成方法。”

他補充道：“這顛覆了傳統(tǒng)微波，使用新方法極大地提高了原本就相當有效的微波方法的效率�！�

CRB今年早些時候使用LibertyBlue做實驗，卡尼爾說：它可以將之前一整晚上的程序縮短到幾個小時完成。

卡尼爾說：“CEM下一步是要將它的經(jīng)驗應(yīng)用到多肽的前期生產(chǎn)中，采用一個半自動微波多肽合成儀，不僅能夠快速完成周期，合成量高達400mmol，并且獲得多肽純度與Liberty Blue合成的一樣高�！�

這款產(chǎn)品Liberty XL 將會在2015年晚些時候發(fā)布。

他說：“我們認為這將徹底改變多肽合成的生產(chǎn)規(guī)模，正如Liberty Blue徹底改變了多肽合成的研究規(guī)模一樣�！�

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