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602 次 體外DMPK研究-藥物Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究方法及數(shù)據(jù)分析 2025-2-27
關(guān)鍵詞：Phase Ⅰ Metabolism，Metabolic Stability，CytochromeP450，CYP450，Liver microsomes，Primary hepatocytes藥物代謝又稱(chēng)生物轉(zhuǎn)化(biotransformation)，是指藥物被機(jī)體吸收后，在體內(nèi)
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924 次 藥物非臨床研究?jī)?yōu)選體外代謝模型——微粒體 2025-1-8
多數(shù)情況下，微粒體（Microsomes）是指在細(xì)胞勻漿和差速離心過(guò)程中獲得的由破碎的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)自我融合形成的近似球形的膜囊泡狀結(jié)構(gòu)，直徑大約100 nm左右,是異質(zhì)性的集合體，它包含內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜和核糖體兩
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718 次 藥物代謝酶CYP450代謝表型研究體外評(píng)估模型解析 2024-12-25
經(jīng)藥物代謝酶CYP450 IC50抑制體外評(píng)估模型解析一文，我們明確了國(guó)家藥監(jiān)局藥審中心發(fā)布的《藥物相互作用研究技術(shù)指導(dǎo)原則（試行）》[1]及國(guó)際人用藥品注冊(cè)技術(shù)協(xié)調(diào)理事會(huì)（ICH）發(fā)布的《M12：藥
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1674 次 藥物代謝酶CYP450 IC50抑制體外評(píng)估模型解析 2024-10-31
在臨床應(yīng)用中患者經(jīng)常會(huì)同時(shí)使用多種藥物，這些藥物可能會(huì)產(chǎn)生藥物-藥物相互作用（Drug-drug interaction, DDI），最終導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)或減弱治療效果，因此，有必要對(duì)DDI發(fā)生的可能及其影響程
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1003 次 IPHASE CYP450酶代謝表型研究整體解決方案 2023-8-9
1 細(xì)胞色素P450酶細(xì)胞色素P450（cytochrome P450，CYP450），又稱(chēng)CYP450酶依賴(lài)的混合功能氧化酶，在外源性化合物的生物轉(zhuǎn)化中發(fā)揮著十分重要的作用。1958年由Klingberg和Grfinkle鑒定出它在還原
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3075 次 藥物體外代謝模型—微粒體的介紹與主要應(yīng)用 2022-7-14
1 藥物代謝部位藥物的代謝部位主要分為肝臟代謝和肝外代謝。1.1藥物在肝臟的代謝及其代謝酶肝臟是藥物的主要代謝器官，富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相代謝酶，大多數(shù)藥物進(jìn)入體內(nèi)后主要在肝臟進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化
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2290 次 CYP450酶代謝表型研究(化學(xué)抑制法)原理及實(shí)驗(yàn)方法 2022-6-17
1 概述1.1 藥物代謝研究簡(jiǎn)介藥物代謝研究是創(chuàng)新藥物研發(fā)的重要內(nèi)容，它不僅決定了創(chuàng)新藥物制劑研發(fā)的成敗，而且與創(chuàng)新藥物研發(fā)的速度和質(zhì)量有密切關(guān)系。因而，藥物代謝研究在新藥研發(fā)工程中具有
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1766 次 肝微粒體CYP450酶活性種屬差異研究概述 2021-11-25
藥物代謝研究貫穿整個(gè)新藥研發(fā)周期，從發(fā)現(xiàn)階段、臨床前開(kāi)發(fā)到臨床開(kāi)發(fā)和上市后均需進(jìn)行相應(yīng)代謝研究。藥物代謝研究一般分為體內(nèi)代謝研究和體外代謝研究。與體內(nèi)代謝研究相比，體外代謝研究課直
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2359 次 盤(pán)點(diǎn)CYP induction(P450誘導(dǎo)）使用的肝細(xì)胞種類(lèi) 2020-5-18
細(xì)胞色素P450是一種動(dòng)物和人類(lèi)對(duì)大多數(shù)外來(lái)物進(jìn)行代謝的藥物代謝酶，在多種藥物配伍使用的研究中，研究藥物對(duì)CYP450 酶活性的影響的至關(guān)重要，因?yàn)樗幬飳?duì)CYP450 酶的誘導(dǎo)或抑制作用是導(dǎo)致藥物相
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2562 次 CYP450酶代謝表型研究原理及實(shí)驗(yàn)方法 2020-2-19
CYP450酶代謝表型研究原理及實(shí)驗(yàn)方法1 概述1.1 藥物代謝研究簡(jiǎn)介藥物代謝研究是創(chuàng)新藥物研發(fā)的重要內(nèi)容，它不僅決定了創(chuàng)新藥物制劑研發(fā)的成敗，而且與創(chuàng)新藥物研發(fā)的速度和質(zhì)量有密切關(guān)系。因而
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