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257 次 PROTAC透膜CD36蛋白介導的內吞機制助力藥物研究 2025-7-3
近期，Zhengyu Wang 等人在 Cell 發表標題為：CD36-mediated endocytosis of proteolysis-targeting chimeras的研究。該團隊揭示了 CD36 是介導 PROTAC 及 bRO5 化合物透膜的關鍵蛋白，通過結構
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1083 次 PROTAC體外DMPK研究一站式產品解決方案 2024-6-20
小分子藥物因為其可口服的高便利性，易吸收、易穿透細胞膜的高可成藥性，成為現代藥物開發的基石。但傳統的小分子藥物采用的是“占位驅動”模式來抑制蛋白功能，導致包括受體、激酶及
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811 次 尚未成藥靶點的開發新方法及在治療疾病中的作用 2024-5-9
2023 年，美國 FDA 獲批新藥共計 55 個。同時，剛剛落幕的 AACR 年度會議，披露了 12 款抗腫瘤新藥的結構 (詳見往期推文：AACR 落幕 | 會議公布：那些最值得關注的抗腫瘤藥物！)。當然，臨床研究
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1600 次 PROTAC分子設計之靶蛋白配體的選擇方法 2023-3-14
前文我們已經介紹過，PROTAC 分子由靶蛋白配體、E3 連接酶配體和兩者中間的連接段組成，設計 PROTAC 之初，三者應該分別考量。■靶蛋白配體在實際設計工作中，往往先會選擇好目標蛋白。靶蛋白的
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1301 次 不依賴泛素蛋白酶降解途徑的新型 PROTAC 應用 2023-3-3
上述分子的體現了降解劑的結構與應用類型的豐富性，但降解劑類分子的合理設計與不斷優化以及活性檢測仍有很長的路要走。“鐘”模型與協同效應前文我們已經介紹過，PROTAC 分子的設計之
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1484 次 具有研究價值的靶向 EGFR 的 PROTAC 分子盤點及應用 2022-10-10
PROTAC 作為一種新型的治療手段，其獨特的降解機制可以有效避免耐藥性突變的產生，而其獨特的三元復合物的結構形式更是可以從現有的 EGFR 抑制劑出發來設計相應分子結構。目前靶向 EGFR 的 PROT
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1665 次 不依賴泛素蛋白酶降解途徑的新型 PROTAC應用 2022-7-14
上述分子的體現了降解劑的結構與應用類型的豐富性，但降解劑類分子的合理設計與不斷優化以及活性檢測仍有很長的路要走。“鐘”模型與協同效應前文我們已經介紹過，PROTAC 分子的設計之
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1233 次 PROTAC常規的靶點選擇與設計 2022-4-7
前文我們已經介紹過，PROTAC 分子由靶蛋白配體、E3 連接酶配體和兩者中間的連接段組成，設計 PROTAC 之初，三者應該分別考量。■靶蛋白配體在實際設計工作中，往往先會選擇好目標蛋白。靶蛋白的
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1485 次 PROTAC與抗體偶聯藥物的結合應用 2021-10-25
PROTAC 的靶點真核生物的蛋白降解途徑主要分為溶酶體途徑、泛素蛋白酶體途徑、胞液蛋白酶水解途徑和線粒體蛋白酶途徑等四種 (圖1)。其中，PROTAC 所依賴的蛋白酶體途徑主要針對細胞周期蛋白、轉
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2542 次 蛋白水解靶向嵌合分子PROTAC對蛋白的降解機制 2021-9-24
PROTACVS.傳統小分子PROTAC 全稱為 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一種雜合雙功能小分子化合物，由三部分組成：靶蛋白配體、連接子Linker、和 E3 連接酶配體，結構
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5635 次 Digital Western Blot在領先靶向蛋白降解藥物公司研發中應用 2021-9-3
蛋白表達和功能異常調控可極大地改變細胞生理學并導致許多病理生理狀況如癌癥、炎癥性疾病和神經退行性疾病等。內源性蛋白質的穩態表達由從頭合成和降解速率的平衡來控制。靶向蛋白質降解（Targ
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3121 次 PROTAC技術的小分子降解劑類型概況 2020-4-21
近年來，PROTAC技術以其可靶向傳統“不可成藥”蛋白的獨特優勢而備受醫藥研發人員的關注。目前對PROTACs技術的突破主要集中在對于E3連接酶類型的改變，使PROTACs由肽類向小分子轉變。
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