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2248 次 KRAS 抑制劑及相關(guān)信號通路在腫瘤模型研究中的應(yīng)用 2022-10-10
關(guān)于 KRAS 及相關(guān)信號通路KRAS 基因是一種人類癌癥中突變頻繁的原癌基因，屬于 RAS 超家族，該家族成員還包括 H-RAS 和 N-RAS。約有 30% 的人類癌癥攜帶 RAS 突變，KRAS 更是 RAS 突變中最常見的
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1088 次 攻克磷酸酶、轉(zhuǎn)錄因子、KRAS三種“不可成藥”靶點的應(yīng)對策略 2021-11-17
不可成藥的三大類靶點傳統(tǒng)的藥物靶點絕大部分是具有適合的結(jié)合位點和明確的活性位點的蛋白質(zhì)。藥物分子往往通過“占位驅(qū)動”的藥理學(xué)作用模式發(fā)揮作用。這種方法雖然可行，但并不能適
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2543 次 蛋白水解靶向嵌合分子PROTAC對蛋白的降解機(jī)制 2021-9-24
PROTACVS.傳統(tǒng)小分子PROTAC 全稱為 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一種雜合雙功能小分子化合物，由三部分組成：靶蛋白配體、連接子Linker、和 E3 連接酶配體，結(jié)構(gòu)
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2165 次 RAF、MEK 和 ERK在KRAS 突變型肺癌耐藥性測試中的應(yīng)用 2021-6-29
全球每年大約有 160 萬人死于肺癌，肺癌是目前世界上死亡率最高的癌癥之一。 KRAS是一種致癌基因，編碼 KRAS 蛋白 (一種small GTPase 轉(zhuǎn)導(dǎo)蛋白)。KRAS 通過結(jié)合 GTP/GDP 控制其活躍狀態(tài)，進(jìn)而控
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1596 次 MRTX849是KRAS G12C抑制劑 2021-6-21
MRTX849 是一種有效，口服可用，突變選擇性的 KRAS G12C 共價抑制劑，具有潛在抗腫瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 殘基處與 KRAS G12C 共價結(jié)合，將蛋白鎖定在非活性的 GDP 結(jié)合構(gòu)象中，并
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